Vredy, gastritída a niektoré ďalšie ochorenia patria medzi najzávažnejšie gastrointestinálne patológie, ktoré sa u ľudí vyskytujú len zriedka. Oveľa častejšie sa vyskytujú sekrečné problémy spojené s produkciou žalúdočnej šťavy (môže sa vyrábať vo veľkom alebo naopak zníženom objeme). Inhibítory protónovej pumpy, tiež nazývané blokátory vodíkovej pumpy, môžu pomôcť s týmto problémom. Ako presne ovplyvňujú tráviaci systém, aké sú ich benefity a konkrétne názvy si povieme neskôr.

Lieky s protónovou pumpou sa používajú na liečbu gastrointestinálneho traktu. Vstupujú do ľudského tela a potom prechádzajú žalúdkom tenké črevo v ktorom sa úplne rozpustia. ďalej:

• prenikajú cez membránu do buniek žalúdočnej sliznice, kde sa koncentrujú v sekrečných tubuloch;
• so zvýšením úrovne kyslosti sa zložky liečiva aktivujú a premenia sa na nabitý tetracyklický sulfénamid;
• absorbuje kyselinu chlorovodíkovú, ktorá vznikla v žalúdku, mení stupeň jej oxidácie (v dôsledku kovalentných väzieb) a postupne ju odstraňuje z tela.

Trvanie liekov prezentovanej série je od 30 do 48 hodín. Môže sa zdať, že je to dosť dlhé obdobie, ale práve počas takého obdobia sa ukáže, že úplne neutralizuje zvýšenú kyslosť žalúdka, s ktorou sa žiadne iné zlúčeniny nedokážu vyrovnať. To však nie sú všetky výhody liekov, ktoré si zaslúžia pozornosť.

Výhody týchto liekov

PPI má pôsobivý zoznam výhod. Okrem účinnosti vplyvu na tráviaci systém, ako už bolo spomenuté, by sme nemali zabúdať na rovnako významný zoznam indikácií. Tie obsahujú:

• ochorenia žalúdka, dvanástnika a pažeráka závislé od kyseliny;
• ulcerózne lézie žalúdka a čriev;
• choroby spojené s infekciou Helicobacter pylori;
• chronické pálenie záhy;
• gastroduodenitída.

Ďalším faktorom je minimálny počet nežiaducich účinkov, napríklad v porovnaní s inými liekmi. Výskyt takýchto reakcií je možný iba v prípade použitia tabliet alebo iných foriem liekov v množstve presahujúcom normu. Predložené liečivé látky sú teda najúčinnejšie v boji proti zvýšenej sekrécii žalúdka a ich použitie je plne opodstatnené vzhľadom na všetky výhody.

Zoznam inhibítorov protónovej pumpy novej generácie

Zoznam liekov zahŕňa niekoľko skupín, a to lieky na báze lansoprazolu, omeprazolu, pantoprazolu a ďalších účinných látok. Každá skupina liekov má svoje vlastné charakteristiky použitia, výhody a nevýhody. Pozrite si každú kategóriu a zistite, čo je pre vás to pravé.

Produkty na báze lansoprazolu

Najprv by som chcel hovoriť o názvoch pripravených na báze lansoprazolu, pretože sa vyznačujú najvýznamnejším stupňom vstrebateľnosti.

Acrylans

Tento nástroj je dostupný vo forme kapsúl, balenie môže obsahovať 10, 20 a 30 tabliet. Náklady na Acrylanza sú od 240 rubľov. Prezentovaný nástroj sa používa v nasledujúcich prípadoch:

• peptický vred dvanástnika a žalúdka v štádiu exacerbácie;
• zozivno-ulcerózna forma ezofagitídy;
• stresové vredy zažívacie ústrojenstvo;
• eradikácia Helicobacter pylori;
• neulcerózna forma dyspepsie.

Keď už hovoríme o tom druhom, pozornosť sa venuje bolestiam hlavy, zvýšeniu alebo zníženiu chuti do jedla, kašeľ je menej častý a špecifickejšie formy problémov s prieduškami či pľúcami. Acrylanz sa zároveň vyznačuje vysokou mierou účinnosti v boji proti predtým prezentovaným chorobám. To je dôvod, prečo mnohí pacienti na ňom prestávajú venovať pozornosť.

Odporúča sa vziať ho dovnútra, bez žuvania. Môžete to urobiť bez ohľadu na jedlo, ktoré jete. Napríklad pri žalúdočnom vrede alebo jeho stresovej forme hovoríme o užívaní 30 mg raz denne, najlepšie ráno. Kurz obnovy je od dvoch do štyroch týždňov.

Recenzie o používaní týchto tabliet sú prevažne pozitívne. Ľudia, ktorí užili Acrylanz, to oslavujú vysoký stupeňúčinnosť, najšetrnejší účinok na telo a mierne náklady. Odporcovia tohto lieku z kategórie PPI sa sťažujú na prítomnosť vedľajších účinkov, ktoré sa ukázali ako zbytočné pri liečbe gastrointestinálneho traktu.

Lancid

Rovnako ako Acrylanz, aj Lancid sa dodáva vo forme kapsúl. Liek sa používa na dyspeptické poruchy, ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika, ako aj na Zollingerov-Ellisonov syndróm. výhodu liek treba považovať za mierny účinok na tráviaci systém a minimálny počet vedľajších účinkov.

Zároveň má Lancid aj určité nevýhody, napríklad neprípustnosť používania počas tehotenstva a vážne obmedzenia obdobia dojčenia. Berúc do úvahy ďalšie vlastnosti tohto prípravku protónovej pumpy, venujte pozornosť:

1. Použitie lieku vo vnútri, ráno, najlepšie pred jedlom. Kapsuly sa prehĺtajú úplne, bez žuvania.
2. Regeneračný kurz s použitím Lancidu je zvyčajne určený na dva až štyri týždne. Avšak napríklad s ulceróznou patológiou môže terapia trvať až osem týždňov.
3. Dôležitosť vylúčenia rakoviny pred použitím lieku. Pri rakovine by takáto liečba bola jednoducho neprijateľná.

Náklady na Lancid sú od 300 rubľov. Ak veríte recenziám o tomto lieku, jeho použitie je pacientmi ľahko tolerované. Užívanie prípravku pred jedlom nemá negatívny vplyv na procesy trávenia potravy, naopak ich zlepšuje. Preto Lancid oceňujú mnohí pacienti s vysokou kyslosťou žalúdka.

Prostriedky na báze omeprazolu

Na liečbu zvýšeného stupňa sekrécie žalúdka sa najčastejšie používajú lieky na báze omeprazolu. Vyznačujú sa účinnosťou aj pri liečbe ulceróznych lézií, ako aj relatívne nízkou cenou.

Zároveň nejde o lieky novej generácie, takže každým rokom dochádza k poklesu ich užívania, keďže pacienti s gastrointestinálnymi problémami prechádzajú na iné lieky.

Omez

Klasickou formou uvoľňovania Omezu sú kapsuly s enterosolventným obalom. Existuje ďalšia možnosť, a to Omeza Insta, ktorá sa vyrába vo forme prášku na následnú prípravu suspenzie.

Indikácie na použitie tohto zástupcu prípravkov protónovej alebo vodíkovej pumpy sú početné, a to:

• prevencia, vylúčenie exacerbácií v prípade ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika;
• prítomnosť príznakov refluxnej ezofagitídy;
• hypersekrécia žalúdka, vyvolaná systémovými prejavmi mascidózy, adenomatózy;
• okrem Helicobacter pylori.

Hlavnou nevýhodou tabliet a práškovej formy je potrebné zvážiť potrebu použitia činidla vo významných množstvách, aby sa dosiahol optimálny výsledok regenerácie. V tomto ohľade existuje možnosť vedľajších účinkov. V priemere je cena Omezu asi 220 - 250 rubľov za 30 kapsúl, zatiaľ čo päť vrecúšok bude stáť 80 - 90 rubľov.

Recenzie o tomto lieku sú pozitívne. Mnoho ľudí však venuje pozornosť tomu, že Omez už nepoužívajú ako hlavný náprava ale len na prevenciu. Ďalšou výhodou nástroja je prípustnosť použitia na liečbu detí a tehotných žien.

Bioprazol

Ďalším nástrojom, ktorý je súčasťou série protónovej pumpy, je Bioprazol. Mechanizmus účinku je plne určený zložením tento liek, preto je účinný pri ochoreniach ako exacerbácia peptického vredu, refluxná ezofagitída, Helicobacter pylori (v rámci trojfázovej liečby). Keď už hovoríme o vlastnostiach prezentovaného lieku, odborníci venujú pozornosť skutočnosti, že:

1. Kapsuly sa tradične užívajú ráno, neodporúča sa ich žuť. Zároveň môžete piť malé množstvo vody tesne pred jedlom alebo napríklad počas jedla.
2. Neexistuje žiadna interakcia s inými antacidami, a preto nemá zmysel používať Bioprazol ako súčasť komplexnej terapie na vylúčenie pálenia záhy a iných patológií.
3. K dnešnému dňu je tento liek dosť ťažké nájsť v lekárni. Jeho cena nie je vyššia ako 50 rubľov.

Recenzie o Bioprazole sú pozitívne. Berú na vedomie účinnosť tohto lieku, jeho neškodnosť pre pečeň a iné vnútorné orgány, a to aj na pozadí častého používania. Zároveň existujú určité nevýhody, napríklad významný zoznam kontraindikácií. Preto sa pred použitím Bioprazolu odporúča konzultovať s gastroenterológom.

Na báze pantoprazolu

Predložená skupina inhibítorov protónovej pumpy sa vyznačuje určitým znakom, a to jemným účinkom na žalúdočnú sliznicu. V tomto ohľade môže byť zotavovací kurz dlhý, čo eliminuje možné relapsy.

Controloc

Prezentovaný nástroj je dostupný v dvoch formách, a to vo forme tabliet a ako prášok. Indikácie na použitie sú diagnózy ako vredy a erozívna gastritída, GERD, šírenie Helicobacter pylori, ako aj terapia a prevencia stresových vredov.

V závislosti od konkrétnej formy uvoľňovania sa bude algoritmus na použitie lieku líšiť.: tablety sa užívajú v priebehu siedmich alebo viacerých dní po jednej jednotke, zapíjajú sa vodou, bez ohľadu na príjem potravy. Prášok sa používa perorálne (ak je takéto použitie nemožné, intravenózne), nie viac ako 40 mg denne.

Keď už hovoríme o vlastnostiach Controloc, venujte pozornosť možnosti použitia počas tehotenstva, ako aj počas dojčenia. Terapia by sa však mala vykonávať čo najšetrnejšie. Nevýhodou kompozície je značný počet vedľajších účinkov, ako aj nízka lieková interakcia. V tomto ohľade sa Controloc nemôže použiť na súčasnú liečbu zlyhania viacerých orgánov. Náklady na tablety sú od 350 rubľov, prášok - od 400 rubľov.

V súlade s recenziami vám použitie tohto lieku protónovej pumpy umožňuje dosiahnuť, aj keď nie najrýchlejší, ale stabilný terapeutický výsledok. Osobitnú pozornosť si zasluhuje možnosť použitia ako profylaktického činidla v minimálnych dávkach. S cieľom vylúčiť Nežiaduce reakcie, je dôležité dodržiavať pokyny gastroenterológa.

Nolpaza

Tento liek sa vyrába v dvoch dávkach, a to 20 a 40 mg. Jednou z vlastností nástroja je neprípustnosť používania maloletými, a to do veku 18 rokov. Zvyčajne sa odporúča používať Nolpazu raz denne, najlepšie ráno. Keď už hovoríme o indikáciách na použitie tohto lieku, venujte pozornosť:

• GERD a jeho príznaky - pálenie záhy, bolesť pri prehĺtaní vylučovanie kyslých nečistôt po jedle;
• erozívne a ulcerózne lézie žalúdka, ako aj 12 dvanástnikových vredov;
• Eradikácia Helicobacter – zvyčajne v kombinácii s dvomi typmi antibiotík;
• syndrómy spojené so zvýšenou sekréciou žalúdka.

Nevýhodou Nolpazy je nemožnosť jej použitia pri určitých formách nedostatku vitamínu, napríklad B12, ako aj potreba neustáleho sledovania lekárom pri systematickom používaní lieku. Zároveň môže byť tento liek súčasťou liečby zlyhania obličiek a pečene, čo je obrovské plus. Náklady na finančné prostriedky - od 200 rubľov.

Poruchy tráviaceho systému, keď kyslosť stúpa v žalúdku, sa vyskytujú u mnohých ľudí. V takýchto časoch lekár predpisuje na liečbu inhibítory protónovej pumpy.

Čo sú inhibítory protónovej pumpy a ako môžu pomôcť pacientovi? Ide o špeciálny typ liekov zameraných na liečbu chorôb žalúdka a čriev závislých od kyseliny, pretože blokujú protónovú pumpu v bunkách žalúdočnej sliznice a tým znižujú aktívnu tvorbu žalúdočnej šťavy.

Aké látky patria do čeľade

Inhibítory protónovej pumpy, čo to je?

Čo sú inhibítory - sú to blokátory transportu iónov draslíka a vodíka z bunky. Vďaka tomu klesá kyslosť žalúdočnej šťavy.

Inhibítory sú tak pomenované, pretože sú schopné inhibovať (obmedzovať) produkciu žalúdočnej šťavy.

Tieto lieky vo svojom pôsobení znižujú hladinu kyseliny v žalúdočnej šťave a sú žiadané pri liečbe gastroenterologických ochorení. Vďaka pôsobeniu týchto liekov znižuje protónová pumpa umiestnená v bunkovej membráne svoju prácu, čím sa spomaľuje tvorba kyseliny a pacient sa cíti lepšie.

Lieky novej generácie uľahčujú liečbu chorôb tráviaceho systému.

Ďalšie informácie! Omeprazol je považovaný za prvý liek, ktorý dokázal znížiť nadmernú tvorbu žalúdočnej šťavy.

Omeprazol je bežný liek, mnohí ho užívajú na zmiernenie príznakov doma. Ale stojí za to pochopiť, že tento liek má svoje vlastné vedľajšie účinky to ti nedovolí vziať to na dlhú dobu.

Zdravotníci už dlho vyrábajú iné lieky, ktoré majú vlastnosti na zníženie kyslosti v ľudskom žalúdku. V lekárňach na to nájdete akýkoľvek vhodný liek, ktorý nemá prakticky žiadne vedľajšie účinky.

Okrem toho na liečbu určitých ochorení je potrebné použiť kombinované prostriedky. Zahŕňajú nielen prípravky STI, ale aj antibakteriálne lieky.

Omeprazol - tento liek bol uvoľnený na trh po tom, čo prešiel všetkými testami. Ihneď po tom dostalo veľa ľudí dobrý liek na zmiernenie príznakov ochorení črevného traktu v momente, keď sa aktivujú bunky zodpovedné za tvorbu kyseliny chlorovodíkovej.

Keďže sa tento liek stal dobrým pomocníkom pri liečbe gastroenterologických ochorení, bolo rozhodnuté vytvoriť ďalšie podobné lieky, ktoré môžu zmierniť stav pacienta a budú mať tiež minimálne vedľajšie účinky.

V súčasnosti nájdete v lekárňach päť možností na výrobu inhibítorov protónovej pumpy:

• omeprazol;
• lansoprazol;
• rabeprazol;
• Esomeprazol.

Ďalšie informácie! Je dôležité pochopiť, že lieky tohto typu nemôžu úplne vyliečiť chorobu, ale iba prispievajú k dlhodobej remisii. Na vyliečenie choroby musíte podstúpiť komplexnú liečbu, ktorej jednou z častí budú inhibítory protónovej pumpy.

Pantoprazol je považovaný za najúčinnejší liek z celej skupiny. Používa sa hlavne na klinikách. Ukázalo sa, že čím neskôr bol liek vyrobený, tým je účinnejší.

Ako fungujú

Inhibítory protónovej pumpy sú obľúbené pri liečbe gastroenterologických ochorení. Vďaka týmto liekom sa pri liečbe vredov a refluxu darí pacientom dosiahnuť stav dlhodobej remisie.

Tri a pol hodiny po užití tabletky sa všetky aktívne zložky z tenkého čreva dostanú do plazmy. A potom sa dostanú do parietálnych buniek a začnú svoju činnosť, v dôsledku čoho blokujú nadmernú aktivitu.

Hoci je pôsobenie inhibítorov protónovej pumpy odlišné, je stabilné. Účinky inhibítorov nezávisia od príjmu potravy alebo iných liekov.

Po druhej dávke Omeprazolu začína biologická dostupnosť klesať, pri užívaní Esomeprazolu sa naopak zvyšuje, pri užívaní posledných liekov tohto typu zostáva stabilná od prvej do posledný deň priebeh liečby.

K rozkladu všetkých účinných látok dochádza v pečeni človeka, pričom sa vylučujú bežným spôsobom – pri močení.

Malo by byť zrejmé, že omeprazol má dobu účinku nie dlhšiu ako 14 hodín, v súvislosti s tým sa pacientovi odporúča užívať ho aspoň dvakrát denne, aby sa dosiahol trvalý účinok. Dlhodobá liečba môže spôsobiť vedľajšie účinky.

Naproti tomu ezomeprazol je metabolicky stabilný, čo vám pomôže užívať lieky po dobu 24 dní bez obáv z vedľajších účinkov. Liek sa má užívať raz denne, vydáva sa v lekárňach bez lekárskeho predpisu.

Pantoprazol sa najčastejšie používa na liečbu v nemocniciach vo forme injekcií. Zvyčajne sa liek užíva spolu s antibakteriálnymi liekmi, čo pomáha zvýšiť účinok lieku.

Mechanizmus akcie:

1. absorbuje sa z tenkého čreva a vstupuje do krvných kanálov;
2. hromadí sa v parietálnych bunkách;
3. v kyslom prostredí žalúdka sa protóny začnú na seba viazať;
4. protónová pumpa sa aktivuje pod vplyvom kyseliny;
5. sa naviažu SH skupiny protónovej pumpy a dôjde k inhibícii.

Lieky by sa mali užívať pravidelne, jednorazová liečba neprinesie žiadne výsledky.

Dôležité! V lekárskej praxi je protónová pumpa enzým, ktorý sa nachádza v bunkovej membráne stien žalúdka. Názvy protónová pumpa a protónová pumpa majú rovnaký význam, sú zodpovedné za kyslosť žalúdočnej šťavy.

Pri vymenovaní

1. Gastritída - zápal sliznice žalúdka.
2. Pri dlhodobom používaní liekov s vysokým obsahom hormónov.
3. Keď sa človek lieči nesteroidnými liekmi na rôzne zápaly.
4. Ak dôjde k refluxu potravy do pažeráka zo žalúdka.

Na liečbu iných ochorení tráviaceho systému sa používa inhibítor protónovej pumpy, tieto lieky pomáhajú znižovať tvorbu žalúdočnej šťavy.

Spolu s antibakteriálnymi liekmi táto skupina liekov pomáha rýchlo vyliečiť choroby tráviaceho systému, ktoré boli spôsobené baktériou Helicobacter pylori.

Liečbu predpisuje iba ošetrujúci lekár po správnej diagnóze ochorenia, pretože liečba mnohých ochorení si vyžaduje zložité kombinácie, ktoré zahŕňajú inhibítory:

• s metronidazolom;
• tinidazol;
• ammoxicilín;
• klaritromycín.

Pred výberom liekov lekár vykoná prieskum a zmeria kyslosť v horných častiach žalúdka. Ak jeden liek neprinesie požadovaný výsledok, lekár predpíše iný liek.

Keďže telo každého človeka je iné, reakcia na jeden liek sa u ľudí môže líšiť. U niektorých pacientov môže byť pozorovaná rezistencia na inhibítory protónovej pumpy, je to spôsobené genetickými schopnosťami tela, ako aj komplikáciami počas choroby.

Preto pred predpísaním plnohodnotnej liečby lekár analyzuje intragastrické pH a až potom zvolí priebeh liečby a dávkovanie.

Inhibítory sú klasifikované podľa choroby, na ktorú sa budú používať. Zároveň je potrebné pripomenúť, že iba lekár môže správne diagnostikovať ochorenie, takže by ste sa mali zdržať nevedomého užívania liekov sami.

Kto nie je povolený

Lieky, ktoré blokujú tvorbu žalúdočnej šťavy, majú množstvo kontraindikácií. Je to spôsobené tým, že pri prechode cez placentárnu bariéru ovplyvňujú bunky žalúdočnej sliznice, v dôsledku čoho sa hromadia v materské mlieko. Z tohto dôvodu ženy počas tehotenstva a laktácie nesmú užívať tieto lieky.

Zdravotnícky personál neodporúča užívať tieto lieky deťom do 12 rokov. Od pred týmto interné systémy organizmy prechádzajú formovaním správneho fungovania. A blokátory vodíkových čerpadiel vedú k vážnemu zlyhaniu.

Pre tých, ktorí sú precitlivení na prvky, ktoré tvoria lieky, sa odporúča prestať užívať lieky.

Aké vedľajšie účinky vznikajú pri užívaní inhibítorov protónovej pumpy:

• ospalosť;
• pretrvávajúce bolesti hlavy;
• problémy so spánkom;
• alergie.

Ak sa človek pri užívaní liekov obáva takýchto javov, musíte o tom povedať svojmu lekárovi, ktorý vyberie iný liek a môžete pokračovať v liečbe. Neodporúča sa začať ochorenie kvôli pravdepodobnosti komplikácií.

Je teda zrejmé, že nástup inhibítorov protónovej pumpy sa stal účinným nástrojom liečby Vysoké číslo ochorenia tráviaceho systému. Pacientom pomáhajú rýchlo zmierniť príznaky nepohodlia spôsobeného nadmernou tvorbou žalúdočnej šťavy a zmierňujú pálenie záhy. A v budúcnosti, a vyliečiť chorobu úplne, je užívanie liekov v komplexnej terapii.

Inhibítory protónovej pumpy (synonymá: inhibítory protónovej pumpy, inhibítory protónovej pumpy, inhibítory protónovej pumpy; blokátory protónovej pumpy, blokátory H+/K+-ATPáza, blokátory vodíkovej pumpy, PPI, PPI atď.) - antisekrečné lieky určené na liečbu acid-dependentných ochorení tráviaceho traktu znížením tvorby kyseliny chlorovodíkovej v dôsledku blokovania protónovej pumpy v parietálnych bunkách žalúdočná sliznica - H+/K+-ATPáza.

Podľa modernej anatomicko-terapeuticko-chemickej klasifikácie liekov (ATC) inhibítory protónovej pumpy (IPP) sú zahrnuté v sekcii A 02B„Protivredové lieky a lieky na liečbu gastroezofageálneho refluxu“ do skupiny A 02pred Kr"Inhibítory protónovej pumpy". Uvádza medzinárodné generické názvy pre sedem inhibítorov protónovej pumpy (prvých šesť je schválených v USA a Ruská federácia; siedmy, dexrabeprazol, nie je v súčasnosti schválený na použitie):

• A 02pred Kr 01 Omeprazol
• A 02pred Kr 02 Pantoprazol
• A 02pred Kr 03 Lansoprazol
• A 02pred Kr 04 Rabeprazol
• A 02pred Kr 05 Esomeprazol
• A 02pred Kr 06 Dexlansoprazol
• A 02pred Kr 07 Dexrabeprazol

Do skupiny sú zaradené aj inhibítory protónovej pumpy v kombinácii s rôznymi antibiotikami A 02BD Kombinácie liekov na eradikáciu Helicobacter pylori».

Boli publikované aj údaje o množstve nových inhibítorov protónovej pumpy, ktoré sú v súčasnosti v rôznych štádiách vývoja a klinických skúšok (tenatoprazol, D lansoprazol, ilaprazol atď.).

Inhibítory protónovej pumpy sú v súčasnosti uznávané ako najúčinnejšie lieky, ktoré potláčajú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej.

Inhibítory protónovej pumpy sú široko používané v klinickej praxi pri liečbe ochorení gastrointestinálneho traktu závislých od kyseliny (vrátane prípadov, keď je potrebná eradikácia). Helicobacter pylori), ako napríklad:

- gastroezofageálna refluxná choroba (GERD);

- žalúdočný a / alebo dvanástnikový vred;

- Zollingerov-Ellisonov syndróm;

- poškodenie žalúdočnej sliznice spôsobené užívaním nesteroidných protizápalových liekov;

- gastrointestinálne krvácanie rôzneho pôvodu

- funkčná dyspepsia;

štvornásobná alebo trojitá terapia antibiotikami.

Inhibítory protónovej pumpy sú tiež indikované na zabránenie vdýchnutia kyslého obsahu žalúdka počas celkovej anestézie (Mendelssohnov syndróm).

Inhibítory protónovej pumpy sú dostupné v dávkových formách, ako sú "obalené tablety", "kapsuly", "enterické kapsuly" (PPI - okrem ezomeprazolu - sú dosť nestabilné voči účinkom kyslého obsahu žalúdka), ako aj "lyofilizát na prípravu infúzny roztok“, „prášok na infúzny roztok“. Parenterálne formy na intravenózne podanie sú indikované najmä na liečbu v prípadoch, keď je perorálne podanie lieku obtiažne.

Podľa chemickej štruktúry sú všetky PPI deriváty benzimidazolu a majú jedno molekulárne jadro.

V skutočnosti sa všetky líšia iba chemickými radikálmi na pyridínových a benzimidazolových kruhoch, ktoré určujú ich individuálne vlastnosti týkajúce sa trvania latentnej periódy, trvania účinku lieku a vlastností. pH-selektivita, interakcie s inými súčasne užívanými liekmi atď.

Esomeprazol, dexlansoprazol a dexarabeprazol sú optické izoméry omeprazolu, lansoprazolu a rabeprazolu. Vďaka tejto modifikácii majú vyššiu biologickú aktivitu.

Mechanizmus účinku rôznych inhibítorov protónovej pumpy je rovnaký a líšia sa najmä farmakokinetikou a farmakodynamikou.

Je potrebné poznamenať, že hoci všetky inhibítory protónovej pumpy majú rovnaký mechanizmus účinku, čo zabezpečuje podobnosť ich klinických účinkov, každý z nich má farmakokinetické vlastnosti (pozri tabuľku), ktoré určujú ich individuálne vlastnosti a môžu slúžiť ako základ pre výber pri predpisovaní a vedení terapie, hoci v závislosti od geneticky určeného typu metabolizmu sa farmakokinetika PPI a ich koncentrácia v krvi môže u rôznych pacientov výrazne líšiť.

Tabuľka. Farmakokinetika PPI

možnosti	Omeprazol 20 mg	Esomeprazol 40 mg	Lansoprazol 30 mg	Pantoprazol 40 mg	Rabeprazol 20 mg
Biologická dostupnosť, %
OD max, mg/A
AUC, umol/LhH
T 1/2, h
Tmax, h

Napríklad minimálna inhibičná koncentrácia pre omeprazol je 25-50 mg / l, lansoprazol - 0,78-6,25 mg / l, pantoprazol - 128 mg / l.

Podľa výsledkov komparatívnych štúdií je potrebné venovať pozornosť tomu, že u omeprazolu a ezomeprazolu sa farmakokinetika zvyšuje počas prvých dní podávania, potom dosiahne plató, zatiaľ čo u lansoprazolu, pantoprazolu a rabeprazolu sa nemení, zostávajú stabilné.

Pozornosť treba venovať aj faktu, že hlavným ukazovateľom, ktorý určuje rýchlosť rozvoja PPI efektu, je ich biologická dostupnosť. Napríklad sa ukázalo, že omeprazol má najnižšiu biologickú dostupnosť (po 1. dávke je 30 – 40 % a pri 7. dávke sa zvyšuje na 60 – 65 %). Naproti tomu biologická dostupnosť počiatočnej dávky lansoprazolu je 80 – 90 %, čo vedie k rýchlejšiemu nástupu účinku tohto liečiva.

Preto, ako poznamenali mnohí výskumníci, skoré dátumy terapia lansoprazolom má určité výhody z hľadiska rýchlosti nástupu účinku, čo potenciálne zvyšuje adherenciu pacienta k liečbe.

Treba si však uvedomiť, že rôzne PPI prípravky v súčasnosti používané v klinickej praxi sa líšia rýchlosťou nástupu klinického účinku len v prvých dňoch liečby a do 2. – 3. týždňa podávania sa tieto rozdiely strácajú.

Podstatným momentom pre prax aplikácie je napríklad taký moment, že príjem antacíd, podobne ako potrava, neovplyvňuje farmakokinetiku pantoprazolu. Sukralfát a príjem potravy môžu zmeniť absorpciu lansoprazolu. Farmakokinetiku omeprazolu môže zmeniť príjem potravy, ale nie tekuté antacidá. Preto sa lansoprazol a omeprazol užívajú 30 minút pred jedlom a pantoprazol a rabeprazol - bez ohľadu na jedlo.

Zistilo sa, že pre všetky PPI trvanie antisekrečného účinku nekoreluje s koncentráciou liečiva v krvnej plazme, ale s plochou pod farmakokinetickou krivkou závislosti koncentrácie od času ( AUC), čo odráža množstvo liečiva, ktoré sa dostalo do protónovej pumpy. Porovnávacie štúdie zistili, že po 1. dávke všetkých PPI je najvyššia miera AUC bol na pantoprazole. V ezomeprazole to bolo menej, ale postupne sa zvyšovalo po 7. dávke mierne vyššie ako AUC pantoprazol. Index AUC omeprazol bol najnižší spomedzi všetkých porovnávaných PPI.

Preto - omeprazol by sa mal predpisovať 2-krát denne - a lieky s najvyššou rýchlosťou AUC(pantoprazol a esomeprazol) u väčšiny pacientov stačí užiť jedenkrát. Treba poznamenať, že u určitého počtu pacientov možno vyššie uvedené pripísať lansoprazolu a rabeprazolu.

Treba si však uvedomiť, že klinický význam tohto faktu sa redukuje najmä na frekvenciu užívania rôznych PPI a frekvencia užívania lieku je zasa spojená s problémom adherencie pacienta k liečbe.

Zároveň je však stále potrebné vziať do úvahy, že existuje významná variácia v trvaní antisekrečného účinku, a to ako pre rôzne inhibítory protónovej pumpy, tak aj individuálne od 1 do 12 dní. Preto by sa stanovenie individuálneho rytmu podávania a dávok liekov pre každého pacienta malo vykonávať individuálne pod kontrolou intragastrického pH-metrika.

Dôležitým rozdielom medzi rôznymi prípravkami PPI je ich pH- selektivita. Je známe, že k selektívnej akumulácii a rýchlej aktivácii všetkých PPI dochádza iba v kyslom prostredí. Rýchlosť ich premeny na účinnú látku sa zvyšuje pH závisí od hodnoty R Ka pre dusík v štruktúre pyridínu. Zistilo sa, že pre pantoprazol R Ka je 3,0 pre omeprazol, esomeprazol a lansoprazol - 4, pre rabeprazol - 4,9. To znamená, že pri pH 1,0-2,0 v lúmene sekrečných tubulov, všetky PPI sa tam selektívne akumulujú, rýchlo sa menia na sulfénamid a pôsobia rovnako efektívne. S nárastom pH Transformácia PPI sa spomaľuje: rýchlosť aktivácie pantoprazolu sa zníži dvakrát pH 3,0 omeprazol, esomeprazol a lansoprazol - at pH 4,0 rabeprazol - at pH 4.9. Pantoprazol sa prakticky nezmení na aktívnu formu, keď pH 4,0 omeprazol, esomeprazol a lansoprazol - s pH 5,0, keď aktivácia rabeprazolu stále prebieha. Pantoprazol je teda najviac pH-selektívne a rabeprazol - najmenej pH- selektívny PPI.

V tejto súvislosti je zaujímavé, že niektorí autori majú schopnosť rabeprazolu aktivovať v širokom rozsahu pH sa považuje za jej výhodu, pretože je spojená s rýchlym antisekrečným účinkom. Podľa iných nízka pH Jeho nevýhodou je selektivita rabeprazolu. Je to spôsobené tým, že reaktívne formy PPI (sulfénamidy) sú potenciálne schopné interagovať nielen s SH-cysteínové skupiny protónovej pumpy, ale aj s akýmikoľvek SH- skupiny organizmov. V súčasnosti okrem parietálnych buniek fungujú aj protónové pumpy ( H + /Komu+ - alebo H + /Na+ -ATPáza) sa našli v bunkách a iných orgánoch a tkanivách: v epiteli čreva, žlčníku; obličkové tubuly; epitel rohovky; vo svaloch; bunky imunitného systému (neutrofily, makrofágy a lymfocyty); osteoklasty atď. To znamená, že ak sú PPI aktivované mimo sekrečných tubulov parietálnej bunky, môžu ovplyvniť všetky tieto štruktúry. V bunkách tela sa nachádzajú organely s kyslým prostredím (lyzozómy, neurosekrečné granuly a endozómy), kde pH 4,5-5,0 – preto môžu byť potenciálnymi cieľmi pre PPI (najmä rabeprazol).

Z toho sa dospelo k záveru, že pre selektívnu akumuláciu v sekrečných tubuloch parietálnej bunky R Ka IPP by optimálne mala byť pod 4,5.

To je rozdiel pH-selektivita inhibítorov protónovej pumpy je tiež diskutovaná ako patogenetický mechanizmus pre potenciálne vedľajšie účinky IPP pri ich dlhodobom užívaní. Teda možnosť zablokovania vakuoláru H+ -ATPáza neutrofilov, ktorá môže zvýšiť náchylnosť pacienta na infekciu. Najmä na pozadí liečby PPI bolo popísané zvýšené riziko komunitnej pneumónie, je však potrebné poznamenať, že takáto komplikácia s najväčšou pravdepodobnosťou nie je pri dlhodobej liečbe, ale iba v počiatočnom období. použitia PPI.

Je potrebné venovať pozornosť aj skutočnosti, že terapeutický účinok IPP výrazne závisí od rýchlosti vylučovania liečiv z tela. Metabolizmus inhibítorov protónovej pumpy povolený v Rusku sa vyskytuje hlavne v pečeni za účasti CYP 2C 9, CYP 2C 19, CYP 2D 6 a CYP 3A 4, - izoenzýmy cytochrómu R 450. Polymorfizmus génov cytochrómového systému CYP 2OD 19 je určujúcim faktorom v tom, že rýchlosť nástupu a trvanie antisekrečného účinku PPI u pacientov sa výrazne líšia.

Zistilo sa, že v ruskej populácii je prevalencia génových mutácií CYP 2C 19 kódujúce metabolizmus PPI (homozygoti, bez mutácií, - rýchly metabolizmus PPI; heterozygoti, jedna mutácia; dve mutácie, - pomalý metabolizmus), u predstaviteľov kaukazskej rasy sú to 50,6 %, 40,5 % a 3,3 %, u mongoloidnej rasy - 34,0 %, 47,6 % a 18,4 %. Ukazuje sa teda, že 8,3 až 20,5 % pacientov je rezistentných na jednorazovú dávku PPI.

Výnimkou je rabeprazol, ktorého metabolizmus prebieha bez účasti izoenzýmov. CYP 2C 19 a CYP 3A 4, pričom sa zdá byť konštantná hodnota jeho biologickej dostupnosti po prvej aplikácii, ako aj jeho najmenšia interakcia s liekmi metabolizovanými cez cytochrómový systém P 450 a najmenšia závislosť od polymorfizmu génu kódujúceho izoformu 2 C 19 v porovnaní s inými inhibítormi protónovej pumpy. Rabeprazol menej ako iné lieky ovplyvňuje metabolizmus (deštrukciu) iných liekov.

Klírens omeprazolu a ezomeprazolu je výrazne nižší ako u iných PPI, čo vedie k zvýšeniu biologickej dostupnosti omeprazolu a jeho stereoizoméru ezomeprazolu.

Javy ako "odolnosť voči inhibítorom protónovej pumpy", "nočný prienik kyseliny" atď., pozorované u mnohých pacientov, môžu byť spôsobené nielen genetickými faktormi, ale aj inými znakmi stavu organizmu.

Keď už hovoríme o liečbe inhibítormi protónovej pumpy, treba si samozrejme uvedomiť problém bezpečnosti ich používania. Tento problém má dva aspekty: bezpečnosť IPP ako triedy a bezpečnosť jednotlivých liekov.

Vedľajšie účinky užívania inhibítorov protónovej pumpy možno rozdeliť do dvoch skupín: vedľajšie účinky pozorované pri krátkych liečebných cykloch a vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú pri dlhodobom užívaní týchto liekov.

Bezpečnostný profil inhibítorov protónovej pumpy počas krátkych (do 3 mesiacov) liečebných cyklov je veľmi vysoký. Najčastejšie, s krátkymi kurzami terapie, vedľajšie účinky z centrálnej nervový systém bolesť hlavy, únava, závraty a z gastrointestinálneho traktu (hnačka alebo zápcha). V zriedkavých prípadoch sú zaznamenané alergické reakcie (kožná vyrážka, bronchospazmus). Pri intravenóznom podaní omeprazolu boli opísané prípady poškodenia zraku a sluchu.

Zistilo sa, že pri dlhodobom (najmä niekoľko rokov) nepretržitom používaní blokátorov protónovej pumpy, ako je omeprazol, lansoprazol a pantoprazol, dochádza k hyperplázii enterochromafínových buniek žalúdočnej sliznice alebo k progresii atrofickej gastritídy. Bolo poznamenané, že riziko vzniku nodulárnej hyperplázie ECL-počet buniek je obzvlášť vysoký, keď hladina gastrínu v sére prekročí 500 pg/ml.

Tieto zmeny sú zvyčajne výrazné pri dlhodobom užívaní vysokých dávok PPI (najmenej 40 mg omeprazolu, 80 mg pantoprazolu, 60 mg lansoprazolu). Pri dlhodobom používaní veľkých dávok sa zaznamenalo aj zníženie úrovne absorpcie vitamínu. B 12 .

Pre spravodlivosť treba poznamenať, že v praxi je potreba dlhodobého udržiavania takýchto vysokých dávok inhibítorov protónovej pumpy zvyčajne len u pacientov so Zollinger-Ellisonovým syndrómom a u pacientov s ťažkou erozívno-ulceróznou ezofagitídou. Tvrdí to Výbor pre lieky v gastroenterológii FDA (Food and Drag Administration, USA), "...pri dlhodobom užívaní PPI nedochádza k významnému zvýšeniu rizika vzniku atrofickej gastritídy, črevnej metaplázie alebo adenokarcinómu žalúdka." Preto môžeme s istotou povedať, že tieto lieky majú vo všeobecnosti dobrý bezpečnostný profil.

Dôležitým problémom bezpečnosti liečby je možnosť zmeny účinku liekov pri súčasnom užívaní s IPP. Zistilo sa, že pantoprazol má najnižšiu afinitu k cytochrómovému systému spomedzi PPI. P 450, keďže po počiatočnom metabolizme v tomto systéme dochádza k ďalšej biotransformácii pod vplyvom cytosolickej sulfatransferázy. To vysvetľuje nižší potenciál liekových interakcií s pantoprazolom ako s inými PPI. Preto sa predpokladá, že ak je potrebné užívať niekoľko liekov na súčasnú liečbu iných ochorení, najbezpečnejšie je použitie pantoprazolu.

Osobitný bod je potrebné uviesť a nežiaduce účinky po prerušení liečby inhibítormi protónovej pumpy. Množstvo štúdií napríklad zdôraznilo, že po vysadení rabeprazolu nedochádza k „rebound“ (abstinenčnému) syndrómu, t.j. nedochádza k žiadnemu kompenzačnému prudkému zvýšeniu úrovne kyslosti v žalúdku - sekrécia kyseliny chlorovodíkovej po liečbe týmto PPI sa obnovuje pomaly (do 5-7 dní). "Abstinenčný syndróm", výraznejší po zrušení ezomeprazolu, predpísaného pacientom v dávke 40 mg.

Ak vezmeme do úvahy všetky vyššie uvedené vlastnosti rôznych inhibítorov protónovej pumpy (metabolické vlastnosti spojené s genetikou, príčiny rezistencie, možnosť nočných „prelomov kyseliny“ atď.), môžeme konštatovať, že akýkoľvek jeden „najlepší“ liek na liečbu choroby súvisiace s kyselinou neexistujú. Preto, aby sa predišlo zlyhaniu liečby PPI, výber a predpisovanie inhibítorov protónovej pumpy by sa malo individuálne a včas upraviť s ohľadom na odpoveď na prebiehajúcu liečbu a v prípade potreby by malo byť sprevádzané individuálnym výberom liekov. a dávky ich príjmu pod kontrolou. pH-metria (denne pH-metria) alebo gastroskopia.

Na pozadí dlhodobá liečba rôzne inhibítory protónovej pumpy môžu spôsobiť získanú (sekundárnu) rezistenciu na určité PPI. Takáto rezistencia sa prejaví po dlhodobej liečbe tým istým liekom, keď jeho účinnosť výrazne klesá na pozadí nepretržitého používania počas jedného roka alebo dlhšie, ale prechod pacientov na liečbu inými PPI zlepšuje ich stav.

Choroby spojené s poruchami kyslosti gastrointestinálneho traktu sa pozorujú v priemere u polovice dospelej populácie planéty. Táto kategória gastrointestinálnych patológií zahŕňa množstvo syndrómov opísaných v Medzinárodná klasifikácia choroby 10. revízie. Obzvlášť časté:

• gastroezofageálna refluxná choroba (GERD),
• peptické vredy gastrointestinálneho traktu,
• žalúdočná dyspepsia.

Gastritída sa pozoruje u 80 percent populácie, žalúdočná dyspepsia pokrýva 30-35 percent. Je celkom jasné, že pri takejto neuspokojivej štatistike je problém liečenia gastrointestinálnych patológií obzvlášť aktuálny.

Inhibítory protónovej pumpy inhibujú tvorbu kyseliny v žalúdku

Pumpa je odborný výraz označujúci jednu z odrôd pumpy. A je trochu zvláštne vidieť tento názov v anatómii ľudského tela. Avšak termín protónová pumpa, aplikovaný na vodíkovo-draslíkovú adenozíntrifosfatázu, je schopný vysvetliť funkciu tohto enzýmového proteínu, ktorý transportuje kladné elektróny cez medzibunkovú priehradku.

Protónová pumpa sa tiež nazýva protónová pumpa. Ide o komplexný polypeptidový reťazec pozostávajúci zo zvyškov aminokyselín a obsahujúci vo svojej štruktúre kladné vodíkové a draselné ióny. H+/K+-ATPáza bola izolovaná pred štyridsiatimi rokmi ako enzymatický hydrolázový proteín a zároveň sa nazývala protónová pumpa. Podieľa sa na tvorbe kyseliny chlorovodíkovej, ktorá premieňa vitamín B12 z pasívnej formy na aktívnu.

Adenozíntrifosfatáza vodík-draslík sa nachádza v rodičovských bunkách žalúdočnej sliznice. Produkujú tiež kyselinu chlorovodíkovú. Prenáša kladne nabité vodíkové protóny (H+) z cytoplazmy rodičovskej (parietálnej) bunky do dutiny žalúdka cez nadradenú medzibunkovú priehradku. V tomto prípade sa ión draslíka (K+) presunie do bunky. Súčasne sú do oblasti transportované chloridové anióny (CL-).

Protóny H+ sa uvoľňujú v dôsledku rozkladu kyseliny uhličitej (H2CO3) pôsobením enzýmu karboanhydrázy. Zostávajúce katióny (HCO3-) sa dostávajú do krvi namiesto katiónov chlóru, ktoré po presune do žalúdka a v kombinácii s vodíkom tam vytvárajú molekuly kyseliny chlorovodíkovej. Kyselina chlorovodíková sa tak uvoľňuje do lúmenu žalúdka za účasti H+/K+-ATPázy vo forme iónov H+ a Clv€‘ a ióny K+ sa pohybujú späť cez membránu.

Čo sú inhibítory protónovej pumpy a na čo slúžia?

Omez: kapsuly

Inhibícia znamená zdržanlivosť. V tomto prípade ide o inhibíciu syntézy HCl. Úlohou inhibítorov protónovej pumpy je potlačiť tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, čo sa dosiahne blokovaním transportu iónov draslíka a vodíka z bunky. Inhibícia sa osvedčila pri liečbe acid-dependentných ochorení tráviaceho traktu, ako napr

• dyspepsia pažeráka,
• žalúdočný vred,
• dvanástnikové vredy,
• duodenitída.

inhibítory protónovej pumpy v rôznej miere blokovať produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Tieto drogy nevyvíjajú závislosť, nie sú zaznamenané vedľajšie účinky. Preto bola táto kategória liekov prijatá Svetovým kongresom v roku 1988 v Ríme ako hlavná skupina liekov regulujúcich kyselinu.

Každý ďalší vývoj PPI sa od svojho predchádzajúceho líši vyššou aktivitou a dĺžkou pôsobenia. Ale skutočná účinnosť je ovplyvnená určitými faktormi, z ktorých prvé miesto je obsadené individuálnou náchylnosťou organizmu.

Mechanizmus účinku PPI

Lieky s protónovou pumpou sa užívajú ústami vo forme tabliet alebo kapsúl. Zo žalúdka sa liečivo dostáva do tenkého čreva, kde sa rozpúšťa a vstrebáva do krvi, ktorá najskôr prenesie molekuly inhibítora do pečene a až potom sa dostanú do parietálnych buniek sliznice žalúdka, kde sa hromadia v sekrečnom tubuly.

PPI sa premieňajú na tetracyklický sulfénamid, ktorý neopúšťa sekrečné tubuly, viaže sa na iónové zvyšky pumpy a blokuje ju. H+/K+-ATPáza je teda vylúčená z tvorby kyseliny chlorovodíkovej. Aby sa tento proces obnovil, je potrebná produkcia nového enzýmu H + / K + -ATPáza, ku ktorej dochádza po 1,5-2 dňoch. Tento čas určuje trvanie terapeutické pôsobenie inhibítory protónovej pumpy.

Pri prvom alebo jednorazovom použití lieku nie je jeho účinnosť taká významná, pretože nie všetky protónové pumpy sú prítomný okamih uložené v sekrečnej membráne, niektoré z nich sú vo vnútri bunky. Tieto mikročastice sa spolu s novosyntetizovanými hydrogen-draselnými adenozíntrifosfatázami objavia na membráne, interagujú s následnými dávkami liečiva a naplno sa prejaví jeho antisekrečný účinok.

Antisekrečná terapia vám umožňuje zastaviť choroby, ktoré sú závislé od koncentrácie kyseliny chlorovodíkovej. Dvanástnikový vred sa teda hojí pri udržiavanom pH nad 3 18–20 hodín denne; na liečbu GERD je potrebné pH viac ako 4, baktéria sa ničí v mierne kyslom prostredí pri pH nad 5.

čo je pH?

Tu mi dovoľte malú odbočku, v ktorej nájdete vysvetlenie hodnoty pH (pe-popol). Je potrebné ďalej vysvetliť kyslý stav gastrointestinálneho traktu a ako fungujú lieky PPI.

Stupnicu pH, ktorá určuje acidobázickú povahu kvapalných látok a roztokov, možno porovnať s matematickou priamkou, na ktorej sa nachádzajú kladné a záporné čísla.

Hodnota pH je 14 jednotiek. Chemicky neutrálna látka voda (porovnateľná s nulou na matematickom meradle) má pH 7. Látky s pH nižším ako 7 sú kyslé. Tie nad číslom 7 sú alkalické. V súlade s tým, čím nižšie je číslo pH, tým vyššia je kyslosť látky alebo roztoku a naopak, čím je pH vyššie, tým je nižšie, ale zvyšuje sa hladina alkalického média.

Charakterizácia inhibítorov protónovej pumpy

PPI sú uznávané ako obzvlášť účinné lieky pri liečbe peptických vredov spojených s vysokou kyslosťou a zaujímajú vedúce postavenie medzi protivredovými liekmi. Antisekrečný výsledok sa v tomto prípade dosahuje priamym ovplyvňovaním tvorby kyseliny chlorovodíkovej.

Táto kategória liekov prevyšuje všetky ostatné antisekrečné lieky z hľadiska účinnosti a neškodnosti expozície. PPI zahŕňa 5 generácií liekov, z ktorých prvá, omeprazol, bola vyvinutá v roku 1989.

omeprazol

Dnes je to jedna z najpoužívanejších a najpoužívanejších drog. Jeho účinnosť potvrdzujú výsledky štúdií, na ktorých sa zúčastnilo viac ako 50 000 pacientov s rôznymi patologiami gastrointestinálneho traktu. V porovnaní omeprazolu s H2-blokátormi je výhoda inhibítora protónovej pumpy v účinnosti úľavy od zápalových procesov a zároveň sa zreteľne oddialil ulcerózny slizničný absces.

Aj u pacientov s gastrinómom (ktorý produkuje hormón gastrín, ktorý stimuluje tvorbu HCl) bol pozorovaný pozitívny trend. Omeprazol navyše zvýšil účinok užívaných antibiotík proti helikobakterom. Biologická dostupnosť, teda množstvo liečiva, ktoré dosiahne oblasť účinku v organizme, sa pohybuje od 50 %, z čoho 95 percent sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Najvyšší obsah tohto lieku v krvi sa koncentruje jednu hodinu po požití a trvá až 3 hodiny. Štandardný terapeutický režim zahŕňa užívanie lieku 2-krát denne, 20 mg na dávku. Do mesiaca sa ulcerózne rany dvanástnika vyliečia o 97 % a žalúdočné vredy o 80 %.

Lansoprazol

Tento liek má najvyššiu biologickú dostupnosť 80-90% v skupine liekov, ktoré inhibujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Lansoprazol sa líši od svojho predchodcu v dizajne radikálov, ktoré poskytujú antisekrečný účinok.

Štúdie ukázali, že na 5. deň užívania Lansoprazol poskytuje pH v žalúdku nad 4 na 11,5 hodiny (na porovnanie, pantoprazol si udržal rovnakú kyslosť počas 10 hodín). Lansoprazol sa odporúča užívať 15, 30 a 60 mg denne (v závislosti od závažnosti patológie). V 95% prípadov sa vred zahojí do 4 týždňov.

pantoprazol

Pantoprazol je atraktívny tým, že umožňuje dlhodobé užívanie za účelom konsolidácie terapeutického účinku.Napriek variabilite výsledku (hladina acidobázickej hladiny sa pohybovala od 2,3 do 4,3) spôsoby podávania liečiva výrazne neovplyvňujú jeho farmakokinetika.

Inými slovami, Pantoprazol sa používa intravenózne aj perorálne. Desaťročné pozorovanie pacientov liečených pantoprazolom ukázalo, že po užití tohto lieku nedošlo k žiadnym relapsom.

Rabeprazol

Rabeprazol má tiež pyridínový a imidazolový kruh charakteristické rysy z omeprazolu, ktoré poskytujú účinnejšiu väzbu protónov draslíka a vodíka adenozíntrifosfátového mazy. Rabeprazol sa v tele absorbuje a terapeutický účinok sa dosiahne na 51,8%, na krvné bielkoviny sa viaže na 96,3%. Pri každodennom používaní tohto lieku v dávke 40 mg denne počas jedného mesiaca sa vred vylieči o 91%.

Esomeprazol

V štruktúrnom vzorci ezomeprazolu je iba jeden S-izomér, a preto liek nie je taký citlivý na hydroxyláciu v pečeni ako jeho predchodcovia, ktorí majú R-izoméry, a nevylučujú sa tak rýchlo z tela. Tieto faktory zvyšujú množstvo inhibítorov, ktoré dosahujú protónové pumpy v parietálnych bunkách. Esomeprazol užívaný v dávke 40 mg denne udržuje pH vyššie ako 4 počas 14 hodín. Ide o najvyšší terapeutický účinok, aký sa doteraz dosiahol.

Helicobacter pylori a PPI

Celkovo existuje 5 generácií inhibítorov protónovej pumpy.

Keď už hovoríme o chorobách závislých od kyseliny a príčinách, ktoré ich spôsobujú, nemôžeme si pomôcť, ale spomenúť si na gramnegatívnu špirálovitú baktériu, pretože vedci dospeli k záveru, že táto baktéria je akýmsi katalyzátorom, spúšťačom výskytu. týchto chorôb.

A práve táto baktéria, ktorá sa usadzuje v žalúdku, vyvoláva zápalové recidívy gastrointestinálneho traktu. Preto sa terapia patológií závislých od kyseliny uskutočňuje v kombinácii s antibiotikami tetracyklínovej skupiny a najmä s metronidazolom.

Záver. Práce na API pokračujú

Päť generácií inhibítorov protónovej pumpy je všeobecne schválených a úspešne používaných. Pred šiestimi rokmi bol na trh uvedený nový liek Dexlansoprazol, ktorý bol schválený na použitie pri liečbe GERD.
V Japonsku sa v súčasnosti vyvíja a testuje nový IPN. Toto je tenatoprazol. Je to derivát imidazopyridínu. Je pravda, že niektorí odborníci sa domnievajú, že tento liek vo všeobecnosti opakuje predchádzajúce generácie.

O niečo skôr bol v Kórei vyvinutý ilaprazol, ktorý je 2-3 krát účinnejší ako omeprazol. Ale v USA, krajinách EÚ a Rusku nie je povolenie na jeho použitie. Teraz sa Japonsko snaží propagovať túto drogu na západnom trhu.

O bezpečnosti inhibítorov protónovej pumpy - vo video prednáške:

Inhibítory protónovej pumpy (PPI) na modernom farmaceutickom trhu sú izolované vo forme kapsúl alebo tabliet. Tieto lieky sa môžu používať len podľa pokynov lekára. Viac o liekoch sa dozviete z nášho článku.

Patológie žalúdočnej sliznice, ktoré vznikli v dôsledku porušenia kyslosti žalúdočnej šťavy, sa liečia inhibítormi protónovej pumpy. Lieky tejto skupiny sa predpisujú na rôzne ochorenia žalúdka (vred, gastritída, gastroduodenitída, refluxná ezofagitída, erózia pažeráka atď.), Ich pôsobenie je zamerané na zníženie produkcie žalúdočnej šťavy.

Okrem toho sa inhibítory protónovej pumpy nevyhnutne používajú v komplexnej terapii s antibakteriálnymi liekmi na eradikáciu baktérií Helicobacter Pylori, ako aj v prípade systematickej liečby, ktorá negatívne ovplyvňuje fungovanie žalúdka a čriev.

Ako fungujú lieky

Liek sa užíva perorálne s dostatočným množstvom vody. Účinná látka lieku vstupuje do čreva, po ktorom dochádza k absorpcii do krvi. Ďalej účinná látka liečiva preniká do žalúdočnej sliznice.

Treba si uvedomiť, že v prvých dňoch po začatí užívania inhibítorov protónovej pumpy pacient nezaznamenáva žiadne zmeny pozitívna stránka. Je to spôsobené predovšetkým tým, že tieto tablety majú kumulatívny účinok, to znamená, že začnú pôsobiť v plnej sile po nahromadení dostatočného množstva účinnej látky v sekrécii žalúdočnej šťavy.

Tieto lieky sa používajú pri komplexnej liečbe probiotikami, enzýmovými a antacidovými prípravkami, niekedy antibiotikami.

Inhibítory protónovej pumpy sú v podstate zamerané na zníženie kyseliny chlorovodíkovej, ktorá je potrebná pri liečbe vredov. Faktom je, že so zvýšenou kyslosťou žalúdočnej šťavy postupuje žalúdočný alebo dvanástnikový vred. Zníženie kyslosti je nevyhnutné na urýchlenie procesu hojenia vredov v žalúdku. Okrem toho sú tieto prostriedky predpísané pre chronické ochorenia gastrointestinálneho traktu ako prevenciu exacerbácií dvakrát ročne.

Indikácie na použitie

Gastroenterológ predpisuje protónové inhibítory, ak je patológia žalúdka spôsobená zmenou úrovne kyslosti žalúdočnej šťavy. Táto vlastnosť sa zvyčajne vyskytuje pri nasledujúcich ochoreniach gastrointestinálneho traktu:

• chronické pálenie záhy;
• gastritída rôznej etiológie;
• gastroduodenitída;
• prítomnosť vredu žalúdka alebo dvanástnika.

Napriek skutočnosti, že inhibítory protónovej pumpy veľmi zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, majú minimálny zoznam kontraindikácií, tento liek sa odporúča používať iba podľa pokynov lekára.

Ak vašu diagnózu nepotvrdí odborník, takýto druh samoliečby môže viesť k nezvratným následkom.

Kontraindikácie pre prijatie

Inhibítory protónovej pumpy majú štandardný zoznam kontraindikácií:

• Oficiálna anotácia k PPI uvádza, že použitie finančných prostriedkov sa kategoricky neodporúča ženám, ktoré nosia dieťa, ako aj pri dojčení dieťaťa.
• Nemôžete liečiť žalúdok s týmito liekmi pre deti, ktoré nedosiahli vek 12 rokov.
• Aj v zozname kontraindikácií je riadok, ktorý sa týka individuálnej neznášanlivosti účinnej látky. V tomto prípade lekár zmení tablety na podobné.

Napriek odporúčaniam výrobcu môže lekár v niektorých prípadoch predpísať tabletky počas tehotenstva a laktácie. Stáva sa to väčšinou v extrémnych prípadoch, keď už pre ženu „v pozícii“ niet iného východiska.

Možné vedľajšie účinky

Každá skupina blokátorov sa vyznačuje individuálnymi vedľajšími účinkami. Treba poznamenať, že sú dosť zriedkavé. Zoberme si tie hlavné:

• nevoľnosť;
• strata chuti do jedla;
• bolesť hlavy;
• zápcha alebo hnačka;
• zvracať;
• bolesť v žalúdku;
• alergická reakcia vo forme vyrážky na koži.

Efektívne PPI

Inhibítory protónovej pumpy možno rozdeliť zhruba do piatich skupín. Ich rozdielom je účinná látka a jej množstvo. V závislosti od aktívnej zložky sa môže meniť režim, priebeh liečby alebo dávkovanie lieku. Všetky existujúce typy inhibítorov sú zamerané na zníženie tvorby žalúdočnej šťavy. Zvážte zoznam najúčinnejších liekov.

Účinnú látku a jej dávkovanie predpisuje ošetrujúci lekár v závislosti od typu ochorenia, jeho závažnosti, symptómov a kontraindikácií u pacienta.

Prípravky na báze lansoprazolu

Rozdielom tejto skupiny je vysoká nasiakavosť. Medzi tieto fondy patria: Lanzap, Helicol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin a ďalšie.

Pozrime sa podrobnejšie na najobľúbenejšie lieky na báze lansoprazolu:

• Acrylans. Liečivo je dostupné vo forme kapsúl. Balenie obsahuje 30 mg účinnej látky. Jeden blister obsahuje 10 tabliet. Výrobca vyrába liek v baleniach po 10, 20 alebo 30 kapsúl. Podľa oficiálnej anotácie sa liek odporúča piť raz denne. V závislosti od závažnosti ochorenia môže režim a priebeh liečby upraviť ošetrujúci lekár.
• Lancid. Prostriedky na liečbu ochorení tráviaceho traktu závislých od kyseliny, vyrábané v kapsulách. Jedna kapsula obsahuje 15 mg účinnej látky. Dávkovanie lieku je určené na jednu dávku. Pri závažných ochoreniach môže lekár dávku zvýšiť.
• Epikuros. Každá kapsula tohto inhibítora protónovej pumpy obsahuje 30 mg aktívnej zložky. Jedno balenie obsahuje 10 kapsúl. Spôsob podávania a dávka sa nelíši od vyššie uvedených analógov.

Lieky na báze omeprazolu

K dnešnému dňu najpopulárnejší liek, ktorý je predpísaný na zvýšenú sekréciu žalúdočnej šťavy, ako aj v prítomnosti žalúdočného vredu. Mnoho štúdií preukázalo účinnosť tohto lieku. Lieky s touto účinnou látkou majú výhodu nízkej ceny.

Existujú také tablety s účinnou látkou "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid atď.

Zvážte niektoré z názvov týchto inhibítorov protónovej pumpy:

• Omez. Kapsuly novej generácie obsahujú o niečo viac účinnej látky ako prípravky na báze lansoprazolu. Jedna kapsula obsahuje 40 mg účinnej látky. Aplikujte raz denne. Táto dávka je dostatočná na inhibíciu tvorby kyseliny počas dňa a noci. Priebeh liečby určuje ošetrujúci lekár.
• Bioprazol. Jedna kapsula obsahuje 20 mg účinnej látky. Inhibítor protónovej pumpy účinne znižuje tvorbu kyseliny. Stačí vypiť jednu kapsulu denne.
• Omesol. Inhibítor protónovej pumpy pomáha inhibovať produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Jedna tableta obsahuje 40 mg účinnej látky. Užívajte jednu kapsulu denne. V niektorých prípadoch lekár odporúča užívať liek dvakrát.
• Losek. Jedna kapsula obsahuje 30 mg účinnej látky.

Treba poznamenať, že inhibítory protónovej pumpy na báze omeprazolu sú zastarané a v súčasnosti sa zriedka používajú na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu.

Lieky na báze pantoprazolu

Protónová skupina má určitú zvláštnosť - jemne ovplyvňujú sliznicu žalúdka. Z tohto dôvodu môže byť priebeh liečby dlhý, aby sa predišlo možným relapsom.

Do tejto skupiny patria: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz atď.

Pozrime sa podrobnejšie na niektoré lieky na báze pantoprazolu:

• Controloc. Inhibítor je dostupný vo forme tabliet. Jedna kapsula môže obsahovať 20 alebo 40 mg aktívnej zložky. V závislosti od diagnózy sa spôsob podávania a dávkovanie môžu líšiť.
• Nolpaza. Uvoľňuje sa v dávke 20 a 40 mg. Zvláštnosťou tejto drogy je, že jej používanie je zakázané do 18 rokov. Používajte raz denne, najlepšie ráno.
• Ultera. Inhibítor protónovej pumpy je analógom Nolpazy. Dávkovanie a spôsob podávania sú rovnaké.

Po konečnom zotavení môžu byť lieky predpísané ako profylaxia.

Prípravky na báze rabeprazolu

Finančné prostriedky tejto skupiny efektívne zvládajú túto úlohu.

Medzi lieky na báze rabeprazolu patria: Zolispan, Ontime, Pariet atď.

Pozrime sa podrobne na účinok niektorých liekov na báze rabeprazolu:

• Baret. Inhibítor protónovej pumpy obsahuje 20 alebo 40 mg účinnej zložky. Liek sa predpisuje raz alebo dvakrát denne v závislosti od účelu terapie.
• Zulbeks. Vyrába sa vo forme tabliet, kompozícia obsahuje 20 mg účinnej látky. Liečivo sa často predpisuje na liečbu vredov. Pre účinnú liečbu stačí jedna dávka, najlepšie ráno.
• Rabelok. Často sa predpisuje ako profylaxia na rozvoj peptického vredu žalúdka alebo dvanástnika. Obsahuje iba 15 mg účinnej látky.

Najčastejšie sa v prítomnosti žalúdočného vredu predpisujú tablety alebo kapsuly na báze rabeprazolu.

ezomeprazolové lieky

Charakteristickým rysom tejto skupiny je, že aktívne zložky prostriedkov zostávajú v ľudskom tele po dlhú dobu. Z tohto dôvodu lekári zvyčajne predpisujú minimálne dávkovanie raz denne.

Medzi fondy tejto skupiny patria: Neo-Zext, Esomeprazol Canon atď.

Najpopulárnejšie lieky na báze ezomeprazolu sú nasledovné:

• Nexium. Hlavnou indikáciou liečby je gastroezofageálna refluxná choroba. Dostupné v dávke 20 mg. Nevýhodou tohto nástroja je pomerne vysoká cena. Jeden balík stojí asi 1500 rubľov.
• Emanera. Priraďte dvakrát denne. Obsahuje 20 mg účinnej látky. Na základe spätnej väzby od spotrebiteľov môžeme konštatovať, že produkt má dobrú účinnosť, ale pomerne vysoké náklady.

V závislosti od závažnosti ochorenia sa dávka môže líšiť.

Doposiaľ lekári a pacienti uprednostňujú prípravky na báze lansoprazolu a pantoprazolu. Táto skupina veľmi zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky a je vhodná takmer pre každého človeka. Okrem toho priebeh liečby kapsulami na základe týchto aktívne zložky výrazne kratší. Pamätajte, že akýkoľvek inhibítor protónovej pumpy by mal predpisovať iba ošetrujúci lekár po diagnostickom vyšetrení.